В высушенных надземных частях содержатся флаво-ноиды, эфирное масло, дубильные, горькое и красное смолистое вещества, гиперицин, аскорбиновая и никотиновая кислоты, витамины Р и РР, каротин, сапонины, небольшое количество холина и другие вещества, обладающие бактерицидным действием.

    Зверобой с давних пор является народным целебным средством, которое завоевало признание и в научной медицине. Его широко используют в сочетании с другими лекарственными средствами. Биологическая активность этой травы в определенной степени обеспечивается флавоноидами. Они расслабляют гладкую мускулатуру желчных протоков, кровеносных сосудов, кишечника и мочеточника, что облегчает выделение желчи и уменьшает ее застой в желчном пузыре, способствует снятию спазм толстых и тонких кишок, облегчает мочеотделение и увеличивает фильтрацию мочи в почках. Зверобой укрепляет стенки капилляров, улучшает венозное кровообращение и кровоснабжение некоторых внутренних органов.

    Его легкое вяжущее и противовоспалительное действие связано с наличием дубильных веществ. Вместе с другими активными фракциями они оказывают губительное действие на некоторые микробы, которые устойчивы к антибиотикам. Горькое вещество усиливает секрецию желудка. Гиперицин регулирует обменные процессы организма на уровне клетки, повышает поглощение ультрафиолетовых лучей кожей. Это вещество нерастворимо в воде, оно имеется только в спиртовых вытяжках и в соке растения.

    Отвар травы зверобоя применяют при ревматизме, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, понос, гастроэнтерит), мочевого пузыря, при недержании мочи у детей, геморрое, подагре и туберкулезе. Для его приготовления 10 г травы заливают 1 стаканом горячей воды, кипятят 30 минут на медленном огне, охлаждают 10 мин, процеживают и отжимают. Принимают по 1/3 стакана 3 раза в день за 30 минут до еды. Хранят не более 3 суток.

    При болезнях печени и желчного пузыря 3 столовые ложки смеси, состоящей из травы зверобоя (10 г), цветков цмина песчаного (15 г), корней пырея (10 г) и коры крушины (20 г) заливают 1/2 л горячей воды, кипятят на медленном огне 10 мин, настаивают, процеживают и принимают по 100 г 5 раз в день.

    Настойку травы зверобоя готовят на 40%-ном спирте в соотношении 1:5. Применяют как вяжущее и противовоспалительное средство для полоскания десен и полости рта (30—40 капель на 1/2 стакана воды). Внутрь назначают по 40—50 капель.

    Зверобойным маслом смазывают пораженные участки кожи, раневые поверхности и язвы. Для его приготовления 20—25 г свежих измельченных цветков с примесью листьев заливают 200—250 г оливкового, подсолнечного или льняного масла, настаивают 2—3 нед в теплом месте, постоянно помешивая, и процеживают через 2—3 слоя марли. Хранят в темной бутылке. Из сока этого растения, упаренного наполовину, готовят мазь на сливочном масле в соотношении 1:4. Хранят в холодильнике.